N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺(1,1-Cyclopropanedicarboxamide,N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-)
CAS: 849217-68-1
化学式: C28H24FN3O5
| 中文名 | N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 |
| 英文名 | 1,1-Cyclopropanedicarboxamide,N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)- |
| 别名 | 卡赞替尼 卡博替尼 博卡替尼 卡博替尼碱 XL184(博卡替尼) XL-184(卡博替尼) 苹果酸盐CABXL-184 N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 |
| 英文别名 | XL184 XL-186 BMS-907351 Cabozantinib Carbozantinib Cabozantinib(XL184Malate) Cabozantinib (XL184, BMS-907351) N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide 1,1-Cyclopropanedicarboxamide,N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)- 1,1-cyclopropanedicarboxamide, n'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-n-(4-fluorophenyl)- N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide Cabozantinib (XL184, BMS-907351) |
| CAS | 849217-68-1 |
| EINECS | 692-846-8 |
| 化学式 | C28H24FN3O5 |
| 分子量 | 501.51 |
| 密度 | 1.396 |
| 熔点 | 212-215°C |
| 沸点 | 758.1±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO |
| 酸度系数 | 13.86±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
| 外观 | 白色粉末。 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL ， IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3 nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β，IC50分别为 124 nM和 234 nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性，IC50 为5.294 μM。 XL184低浓度(0.1-0.5 μM) 时处理MPNST细胞，也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVECs），也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长，但是浓度为5-10 μM 时则能显著抑制MPNST细胞生长。 |
| 体内研究 | XL184按 30 mg/kg 剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2 小鼠，扰乱 83%肿瘤血管, 降低周细胞和空基底膜袖，引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡，且停药后延缓肿瘤血管再生长，与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met，导致血管降低43％，说明抑制VEGFR，也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶（RTK）。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。 XL184 每天按30 mg/kg剂量处理SCID小鼠，显著废除人 MPNST移植瘤生长和转移。 XL184 处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。XL184按100 mg/kg 和 10 mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠，持续抑制肿瘤生长。 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=3.411] Kui Ling et al."High-Throughput Screen of Natural Compounds and Biomarkers for NSCLC Treatment by Differential Expression and Weighted Gene Coexpression Network Analysis (WGCNA)."Biomed Res Int. 2021;2021:5955343 |
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 - 介绍
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。
最后更新：2022-10-16 17:29:20
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